Fòn:+86 21 6460 6569
duilleag_bratach

toradh

Sunitinib (CAS # 557795-19-4) Ìomhaigh sònraichte
  • Sunitinib (CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib (CAS# 557795-19-4)

Seilbh Ceimigeach:

Foirmle Molecular C22H27FN4O2
Aifreann Molar 398.47
Dùmhlachd 1.2
Rubha leaghaidh 189-191 ° C
Rubha Boling 572.1 ± 50.0 ° C (Raonaichte)
Flash puing 299.8 ℃
Fuasgladh 25 ° C: DMSO
Brùthadh vapor 3.13E-23mmHg aig 25 ° C
Coltas Pùdar criostalach
Dath Buidhe gu Oran Dorcha
pKa 8.5 (aig 25 ℃)
Suidheachadh stòraidh 2-8 ° C
MDL MFCD08273555
Sgrùdadh in vitro Tha Sunitinib èifeachdach ann a bhith a’ bacadh Kit agus FLT-3. Tha Sunitinib na neach-dìon farpaiseach ATP èifeachdach de VEGFR2 (Flk1) agus PDGFRβ, tha KI 9 nM agus 8 nM fa leth, ag obair air VEGFR2 agus PDGFR nas èifeachdaiche na FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, agus Bha taghaidhean src còrr is 10 tursan nas àirde. Ann an ceallan NIH-3T3 le acras serum a ’cur an cèill VEGFR2 no PDGFRβ, chuir Sunitinib bacadh air fosphorylation VEGFR2 a bha an urra ri VEGF agus fosphorylation PDGFRβ a bha an urra ri PDGF le IC50 de 10 nM agus 10 nM, fa leth. Airson ceallan NIH-3T3 a 'toirt cus cuideam air PDGFRβ no PDGFRα, chuir Sunitinib bacadh air an iomadachadh a dh' adhbharaich VEGF le IC50 de 39 nM agus 69 nM, fa leth. Chuir Sunitinib bacadh air fosphorylation seòrsa fiadhaich FLT3, FLT3-ITD, agus FLT3-Asp835 le IC50 de 250 nM,50 nM, agus 30 nM, fa leth. Chuir Sunitinib bacadh air iomadachadh cheallan MV4; 11 agus OC1-AML5 le IC50 de 8 nM agus 14 nM, fa leth, agus bhrosnaich e apoptosis ann an dòigh a bha an urra ri dòs.
Sgrùdadh in vivo Co-chòrdail ri casg susbainteach, roghnach air fosphorylation agus comharrachadh VEGFR2 no PDGFR in vivo, thathas air sealltainn gu bheil Sunitinib (20-80 mg / kg / day) cunntachail airson diofar mhodalan xenograft tumhair, a’ gabhail a-steach HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, no MDA-MB-435 air a thaisbeanadh san fharsaingeachd gnìomhachd antitumor làidir a tha an urra ri dòsan. Mar thoradh air Sunitinib aig dòs de 80 mg / kg / latha airson 21 latha chaidh tumhair iomlan a thoirt air ais ann an 6 de luchagan 8, agus aig deireadh an làimhseachaidh, cha do dh’ atharraich tumors rè ùine amharc 110-latha. Bha an dàrna cuairt de làimhseachadh le Sunitinib fhathast èifeachdach an aghaidh tumors, ach cha d’ fhuair e seachad air a’ chiad chuairt de làimhseachadh. Mar thoradh air làimhseachadh sunitinib thàinig lùghdachadh mòr ann an MVD tumhair, a chaidh a lughdachadh le ~ 40% ann an gliomas SF763T. Mar thoradh air làimhseachadh SU11248 chaidh casg iomlan a chuir air fàs tumhair a bharrachd de xenografts PC-3M a tha a’ nochdadh luciferase, ged nach robh lùghdachadh ann am meud tumhair. Ann am modal tar-chuir smior cnàimh FLT3-ITD, chuir làimhseachadh Sunitinib (20 mg / kg / day) bacadh mòr air fàs xenografts subcutaneous MV4; 11 (FLT3-ITD) agus mairsinn fada.

Mion-fhiosrachadh toraidh

Bathar Tags

Tuairisgeul sàbhailteachd 24/25 - Seachain conaltradh le craiceann agus sùilean.
Còd HS 29337900

 

Ro-ràdh

Tha Sunitinib na neach-dìon RTK ioma-chuimsichte a tha ag amas air VEGFR2 (Flk-1) agus PDGFRβ le IC50 de 80 nM agus 2 nM, agus cuideachd a’ bacadh c-Kit.

  • Roimhe:
  • Air adhart:
    • Sgrìobh do theachdaireachd an seo agus cuir thugainn e

    bathar co-cheangailte