| Sgrùdadh in vitro | Tha roghainn nas àirde aig Bosutinib airson Src na kinases teaghlaich neo-Src, le IC50 de 1.2 nM, agus gu h-èifeachdach a’ cur bacadh air iomadachadh cealla a tha an urra ri Src, le IC50 de 100 nM. Chuir Bosutinib bacadh mòr air leudachadh loidhnichean cealla leucemia Bcr-Abl-positive KU812, K562, agus MEG-01 ach chan e Molt-4, HL-60, Ramos, agus loidhnichean cealla leucemia eile, le IC50 de 5 nM, 20 nM, fa leth. , agus 20 nM, nas èifeachdaiche na STI-571. Coltach ri STI-571, tha Bosutinib ag obair air Abl-MLV ag atharrachadh snàithleach agus tha gnìomhachd iomadachaidh aige le IC50 de 90 nM. Aig co-chruinneachaidhean de 50 nM, 10-25 nM, agus 200 nM, fa leth, chuir Bosutinib às do Bcr-Abl agus STAT5 ann an ceallan CML agus v-Abl tyrosine phosphorylation air a chuir an cèill ann am freumhagan, tha seo a’ leantainn gu casg air fosphorylation de chomharran sìos an abhainn Bcr-Abl Lyn /Hc. Ged nach urrainn dha bacadh a chuir air iomadachadh agus mairsinn cheallan aillse broilleach, faodaidh e gluasad agus ionnsaigh cheallan aillse broilleach a lughdachadh gu mòr, is e IC50 250 nM, agus leasachadh a dhèanamh air adhesion eadar ceallach agus sgìreachadh membran β-catenin. |
| Sgrùdadh in vivo | Bha Bosutinib èifeachdach ann an luchagan nude le xenografts fiber cruth-atharraichte Src agus xenografts HT29 aig dòs de 60 mg / kg gach latha, le luachan T / C de 18% agus 30%, fa leth. Chuir rianachd beòil Bosutinib gu luchagan airson 5 latha bacadh mòr air fàs tumhair K562 ann an dòigh a bha an urra ri dòs. Chaidh tumors mòra a chuir às aig dòs de 100 mg / kg, chaidh làimhseachadh aig dòs de 150 mg / kg tumhan a thoirt air falbh gun puinnseanta. An coimeas ris a’ bhuaidh air tumhair tar-chuir HT29, dh’ fhaodadh Bosutinib aig dòs de 75 mg / kg, dà uair san latha, casg a chuir air fàs tumhair ann an luchagan nude le tumhair tar-chuir Colo205, cha robh buaidh nas àirde ann às deidh an dòs àrdachadh, ach an 50 mg / cha robh buaidh sam bith aig dòs kg. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio] -2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone) (CAS # 180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
